Ampicilīna nātrija sāls CAS 69-52-3

Ampicilīna nātrijs, medicīnas jomā plaši izmantota antibiotika, pieder pie beta-laktāma zāļu klases, īpaši penicilīna apakšgrupas. Tas ir ampicilīna atvasinājums, kas apvienots ar nātrija joniem, lai uzlabotu tā šķīdību un stabilitāti. Šī antibiotika galvenokārt ir efektīva pret plaša spektra gram-pozitīvām un dažām gram-negatīvām baktērijām, padarot to par daudzpusīgu dažādu infekciju ārstēšanas iespēju.

Darbības mehānisms ietver bateriju šūnu sienas sintēzes inhibēšanu, saistoties ar specifiskiem penicilīnu{0}}saistošajiem proteīniem (PBP). Šī saistīšanās izjauc peptidoglikāna slāņa veidošanos, kas ir būtiska akumulatora šūnu struktūrai un integritātei, galu galā izraisot šūnu līzi un baterijas nāvi.

To ievada intravenozas injekcijas vai iekšķīgi, atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes un rakstura. To parasti izraksta elpceļu, urīnceļu, kuņģa-zarnu trakta, kā arī ādas un mīksto audu infekcijām. Tomēr tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar alerģiju pret penicilīnu, jo var rasties krusteniskā -reaktivitāte.

Neraugoties uz tā efektivitāti, arvien lielākas bažas rada bateriju rezistences un citu beta{0}}laktāma antibiotiku parādīšanās. Tādēļ, lai nodrošinātu atbilstošu terapiju un samazinātu rezistences veidošanos, tā lietošana jāvadās pēc kultūras un jutības testiem. Kopumā tas joprojām ir vērtīgs līdzeklis antibiotiku arsenālā, sniedzot ievērojamu ieguldījumu baktēriju infekciju ārstēšanā visā pasaulē.

Ampicilīna nātrijs, kā klasiska plaša -spekta pussintētiska penicilīna antibiotika, ir kļuvusi par nozīmīgu medikamentu infekcijas slimību ārstēšanā kopš tā izlaišanas pagājušā gadsimta 60. gados ar savu unikālo antibakteriālo mehānismu un plašo klīnisko pielietojumu. Tā ķīmiskais nosaukums ir (2S, 5R, 6R)-3,3-dimetil-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamīds]-7-okso-4-tio-1-azabiciklo[3.2.0]heptāna-2-karbonskābes nātrija sāls. Tam ir baktericīda iedarbība, inhibējot bateriju šūnu sieniņu sintēzi, un tam ir nozīmīga aktivitāte gan pret grampozitīvām, gan dažām gramnegatīvām baterijām.

Antibakteriālais mehānisms: precīza šūnu sienas sintēzes mērķēšana

 

Tās antibakteriālās aktivitātes galvenais mehānisms ir inhibēt galveno enzīmu, kas iesaistīts bateriju šūnu sienas sintēzē, transpeptidāzi. Baterijas šūnu siena sastāv no peptidoglikāna, kas iziet trīs sintēzes posmus: intracelulāro sintēzi, transmembrānu transportu un ārpusšūnu šķērssavienojumu. Tas saistās ar penicilīnu saistošajiem proteīniem (PBP), lai bloķētu krusteniskās saites veidošanos starp peptidoglikāna ķēdēm, ko katalizē transpeptidāze, izraisot strukturālus defektus šūnu sieniņā. Zem osmotiskā spiediena baterijas izplešas un lizē, jo nespēj saglabāt šūnu sienas integritāti, galu galā izraisot nāvi.

 

Šis mehānisms nodrošina spēcīgu baktericīdu iedarbību uz baterijām augšanas un vairošanās stadijā, bet vājāk iedarbojas uz bateriju miera stadijā.

Ir vērts atzīmēt, ka šīs vielas - laktāma gredzena struktūru viegli hidrolizē un inaktivē - laktamāze, ko ražo baterijas, tādējādi samazinot tās jutību pret fermentus ražojošiem celmiem. Klīniski antibakteriālais spektrs bieži tiek paplašināts, kombinējot - laktāzes inhibitorus (piemēram, sulbaktāmu) vai izvēloties pret enzīmiem rezistentus penicilīnus (piemēram, benzilpenicilīnu).

Indikācijas: plaša spektra pielietojums, kas aptver vairākas sistēmiskas infekcijas

 

Antibakteriālais spektrs aptver gram{0}pozitīvās baktērijas (piemēram, hemolītisko streptokoku, pneimonijas streptokoku, fermentus neražojošu stafilokoku) un dažas gram{1}}negatīvas baktērijas (piemēram, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Proteus slimības, kas attiecas uz šādām klīniskām slimībām:

1. Elpošanas ceļu infekcija
Augšējie elpceļi: Tas ir efektīvs faringīta, tonsilīta, vidusauss iekaisuma uc ārstēšanā, īpaši streptokoku infekciju gadījumā.

 

Piemēram, akūts tonsilīts, ko izraisa A grupas - hemolītiskais streptokoks, var saīsināt slimības gaitu un samazināt komplikāciju risku, piemēram, reimatisko drudzi un glomerulonefrītu, kavējot bateriju augšanu.

Apakšējie elpceļi: lieto bronhīta un pneimonijas ārstēšanai, īpaši efektīva pret Streptococcus pneumoniae un Haemophilus influenzae infekcijām. Pētījumi ir parādījuši, ka kombinācijaampicilīna nātrijsun makrolīdu antibiotikas var aptvert netipiskus patogēnus, piemēram, mikoplazmu un hlamīdijas, kā arī uzlabot kopienas -iegūtās pneimonijas izārstēšanas ātrumu.

 

2. Urīnceļu sistēmas infekcija
Tās ir bieži lietotas zāles cistīta un pielonefrīta ārstēšanai, īpaši jutīgas pret tādiem izplatītiem patogēniem kā Escherichia coli un Proteus. Tā koncentrācija urīnā ir augsta (līdz 10-100 reizēm pārsniedz zāļu koncentrāciju asinīs), un tam ir spēcīga stabilitāte skābā urīnā, tāpēc tas ir piemērots vieglām vai vidēji smagām urīnceļu infekcijām. Sarežģītu urīnceļu infekciju gadījumā (piemēram, vienlaikus akmeņi un obstrukcija) ir nepieciešama kombinēta terapija ar aminoglikozīdiem vai trešās paaudzes cefalosporīniem, lai uzlabotu efektivitāti.

3. Kuņģa-zarnu trakta infekcija
Enterīts, vēdertīfs un paratīfs, ko izraisa Salmonella un Shigella, ir klasiskas produkta indikācijas.

 

Piemēram, ārstējot Salmonella typhi infekciju, komplikāciju risku, piemēram, zarnu asiņošanu un perforāciju, var samazināt, kavējot baktēriju augšanu. Turklāt tam ir noteikta terapeitiska iedarbība uz smagu caureju, ko izraisa Vibrio cholerae, taču uzmanība jāpievērš elektrolītu papildināšanai, lai novērstu dehidratāciju.

4. Ādas un mīksto audu infekcijas
Ādas infekcijas, piemēram, augoņi, celulīts un erysipelas, ko izraisa Staphylococcus aureus un Streptococcus pyogenes, var efektīvi koncentrēties ar lokālu infiltrāciju. Vieglām infekcijām pietiek ar perorālu lietošanu; Smagām vai dziļām infekcijām nepieciešama intravenoza ievadīšana kopā ar lokālām antibiotikām (piemēram, mupirocīnu), lai uzlabotu efektivitāti.

 

5. Asins plūsmas infekcija un centrālās nervu sistēmas infekcija
Sepse: to var lietot asinsrites infekcijām, ko izraisa jutīga baktērija, īpaši Enterococcus ģints infekcijām (piemēram, Enterococcus faecalis un Enterococcus faecalis), un to bieži izmanto kā ieteicamo līdzekli Enterococcus sepses ārstēšanai.
Meningīts: Meningītu, ko izraisa Haemophilus influenzae un Streptococcus pneumoniae, to var ārstēt caur hematoencefālisko barjeru (cerebrospinālā šķidruma koncentrācija var sasniegt 30% -50% no zāļu koncentrācijas asinīs), bet tas ir jāapvieno ar trešās{{4} paaudzes cefalosporīniem, kas ir rezistenti pret xuchonsporīniem.

 

6. Citas infekcijas
Endokardīts: Streptococcus pyogenes izraisīta endokardīta gadījumā aminoglikozīdu (piemēram, gentamicīna) kombinācija var palielināt bateriju klīrensu un samazināt atkārtošanās risku.
Žultsceļu infekcija: tai ir augsta koncentrācija žultī, un to var izmantot holecistīta un holangīta ārstēšanai, īpaši Escherichia coli un Klebsiella izraisītām infekcijām.
Reproduktīvās sistēmas infekcija: uretrīts un cervicīts, ko izraisa Neisseria gonorrhoeae (celms, kas neražo fermentus),ampicilīna nātrijsvar izmantot kā alternatīvu ārstēšanas līdzekli, taču uzmanība jāpievērš zāļu rezistences problēmām.

Plašā antibakteriālā spektra dēļ to parasti izmanto dažādu infekciju, ko izraisa jutīgas baterijas, ārstēšanai, tostarp elpceļu infekcijas, kuņģa-zarnu trakta infekcijas, urīnceļu infekcijas, mīksto audu infekcijas, endokardīts, meningīts un sepsi. To var lietot arī jauktām infekcijām, ko izraisa Streptococcus pyogenes vai Streptococcus pneumoniae un penicilīnu{1}rezistentais Staphylococcus aureus.

Baktēriju piesārņojuma novēršana

 

Galvenokārt izmanto šūnu kultūrā, lai novērstu piesārņojumu ar jutīgām baterijām. Tas rada vidi, kas ir naidīga pret baterijām, tādējādi aizsargājot šūnas no infekcijas.

Šūnu veselības uzturēšana

 

Nomācot bateriju augšanu, tas palīdz uzturēt kultivēto šūnu veselību un dzīvotspēju. Tas ir ļoti svarīgi šūnu proliferācijai, diferenciācijai un citiem bioloģiskiem procesiem.

Tas ir saderīgs ar dažādām šūnu kultūras barotnēm, tostarp tām, kas satur serumu vai citus augšanas faktorus. Tomēr pirms lietošanas ir svarīgi pārbaudīt, vai nav iespējama mijiedarbība vai nesaderība.

Beta-laktāma zāles ir plaša antibiotiku klase, ko raksturo beta-laktāma gredzena klātbūtne, kas ir būtiska to antibakteriālajai darbībai. Beta-laktāma antibiotiku, īpaši penicilīna, atklāšana ir pagrieziena punkts medicīnas vēsturē. Kopš tā atklāšanas 1928. gadā penicilīns ir būtiski ietekmējis cilvēku dzīvi, nodrošinot nāvējošu infekciju un bateriālu slimību ārstēšanu.

Tika veikts klīnisks pētījums, lai novērotu un novērtētu preparāta, kas apvienots ar sulbaktāmu, efektivitāti pneimonijas ārstēšanā. Tika veikts randomizēts kontrolēts pētījums, kurā piedalījās 40 pacienti, kuriem no 2013. gada decembra līdz 2014. gada decembrim slimnīcā diagnosticēta pneimonija. Pacienti tika nejauši sadalīti divās grupās: kontroles grupā un pētījuma grupā. Kontroles grupa saņēma ārstēšanu ar mezlocilīna nātriju, savukārt pētījuma grupa to saņēma kombinācijā ar ārstēšanu ar sulbaktāmu. Pēc tam tika salīdzināti abu grupu klīniskās ārstēšanas efekti.

• Efektivitāte: Ārstēšanas efektivitāte pētījuma grupā bija ievērojami augstāka nekā kontroles grupā. Konkrēti, kopējais efektīvais rādītājs pētījuma grupā bija ievērojami augstāks, norādot, ka tas kombinācijā ar sulbaktāmu bija efektīvāks pneimonijas ārstēšanā.
• Simptomu atvieglošana: Laiks drudža mazināšanai, klepus izzušanai un plaušu rēguļu izzušanai pētījuma grupā bija ievērojami īsāks, salīdzinot ar kontroles grupu. Tas liecina, ka tas kopā ar sulbaktāmu var ātri atvieglot simptomus pacientiem ar pneimoniju.
• Statistiskā nozīme: atšķirības ārstēšanas efektivitātē un simptomu mazināšanas laikā starp abām grupām bija statistiski nozīmīgas (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

Klīniskā pētījuma gadījums parāda, ka tas kopā ar sulbaktāmu ir efektīvs pneimonijas ārstēšanā. Tas var ātri atvieglot simptomus un uzlabot pacienta rezultātus. Tādēļ šādai ārstēšanai ir svarīga klīniska nozīme vīrusu izraisītas pneimonijas ārstēšanā.

Atklāšana parampicilīna nātrijsvar izsekot antibiotiku agrīnai attīstībai. Pēc Aleksandra Fleminga revolucionārā penicilīna atklājuma 1928. gadā zinātnieki visā pasaulē uzsāka ceļojumu, lai izpētītu un izstrādātu vairāk antibiotiku. Ampicilīns kā penicilīna atvasinājums pēc tam tika izstrādāts, izmantojot ķīmiskas modifikācijas, lai uzlabotu tā antibakteriālās īpašības un samazinātu blakusparādības. Klīniskajā praksē tas tika ieviests 20. gadsimta otrajā pusē, kļūstot par stūrakmeni dažādu bakteriālu infekciju ārstēšanā.

Paaugstināta rezistence pret antibiotikām: pieaugot antibiotiku-rezistento bateriju skaitam, pētnieki koncentrējas uz produkta modificēšanu, lai cīnītos pret šīm superbaktērijām. Tas ietver jaunu atvasinājumu un kombināciju ar citām antibiotikām izstrādi, lai paplašinātu tā darbības spektru un palielinātu efektivitāti.

Biotehnoloģiskā ražošana: Tiek pieliktas pūles, lai optimizētu ražošanu, izmantojot biotehnoloģiskās metodes. Tas ietver ģenētiski modificētu mikroorganismu izmantošanu, lai palielinātu ražu un samazinātu ražošanas izmaksas.

Nanotehnoloģiju integrācija: Nanotehnoloģiju integrācija ar to ir daudzsološa pētniecības joma. Nanodaļiņas var izmantot, lai iekapsulētu antibiotiku, uzlabojot tās stabilitāti, šķīdību un mērķtiecīgu piegādi inficētajām vietām.

Farmakodinamika un farmakokinētika: -Padziļināti pētījumi par farmakodinamiku un farmakokinētiku turpinās, lai labāk izprastu tā darbības mehānismu, uzsūkšanos, izplatīšanos, vielmaiņu un izdalīšanos organismā.

Populāri tagi: ampicillin sodium cas 69-52-3, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai