Ciprofloksacīna pulverisir plaša - spektra antibiotika, kas pieder hinolona antibiotiku klasei. Molekulārā formula C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Tas ir balts līdz gaiši dzeltens kristālisks pulveris ar raksturīgu smaku. Tā izskats var būt kristāliskas cietas, kristāla pārslas vai granulas atkarībā no sagatavošanas procesa un formulas. Tas šķīst polāros šķīdinātājos, piemēram, ūdenī, metanolā, etanolā un dimetilsulfoksīdā istabas temperatūrā. Tās šķīdību ietekmē temperatūra un pH. PH diapazons augstākai šķīdībai ir no 4 līdz 5,5. Non - polārie šķīdinātāji (piemēram, n - heksāns, acetons) šķīdības pakāpe ir zema. Tas šķīst polāros šķīdinātājos, piemēram, ūdenī, metanolā, etanolā un dimetilsulfoksīdā istabas temperatūrā. Tās šķīdību ietekmē temperatūra un pH. PH diapazons augstākai šķīdībai ir no 4 līdz 5,5. Nepolāros šķīdinātājos (piemēram, n-heksānā, acetonā) šķīdība ir zema. Istabas temperatūrā tas ir samērā stabils, bet ir jutīgs pret gaismu un viegli sadalās ar ultravioleto gaismu. Turklāt to sadalīs arī tādi faktori kā augsta temperatūra, mitrums un skābeklis.
|
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C17H18FN3O3 |
|
Precīza masa |
331 |
|
Molekulmasa |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elementārā analīze |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloksacīns kā trešais - paaudzes hinolona antibakteriālais medikaments ieņem svarīgu pozīciju klīniskajā ārstēšanā, ņemot vērā tā plašo - spektra antibakteriālo aktivitāti un unikālo baktericīdu mehānismu. Tas kavē baktēriju DNS girāzi un topoizomerāzi IV, bloķējot DNS replikāciju, transkripciju un atjaunošanas procesus, izraisot baktēriju nāvi. Šis ir sistemātisks pārskats par ciprofloksacīna galveno lietojumu no četrām infekcijas slimību ārstēšanas dimensijām, īpaša scenārija pielietojuma, kombinētas zāļu stratēģijas un zāļu piesardzības pasākumiem.
Ciprofloksacīnam ir spēcīga baktericīda ietekme uz gram negatīvām baktērijām (piemēram, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) un dažām gramiem pozitīvām baktērijām (piemēram, stafilokoka aureus, streptococus), kā arī noteikta aktivitāte pret tikpat patogēnu, kā mycoplazma un chlamdia. Tās klīniskais pielietojums aptver vairākas sistēmas cilvēka ķermenī:
Urīna un reproduktīvās sistēmas infekcijas
Urīnceļu infekcija: ciprofloksacīnam ir augsta urīna koncentrācija, un tam ir būtiska terapeitiskā ietekme uz vienkāršām vai sarežģītām urīnceļu infekcijām (piemēram, cistīts un pielonefrīts), īpaši narkotikām - izturīgas baktēriju infekcijas, piemēram, Escherichia coli un Pseudomonas aeruginosa.
Seksuāli transmisīvās slimības: kā viena no vēlamajām narkotikām Neisseria gonorrhoeae uretrīta vai dzemodīta gadījumā ciprofloksacīns var ātri novērst patogēnu un saīsināt slimības gaitu.
Prostatīts: tam ir laba terapeitiskā ietekme uz baktēriju prostatītu (īpaši hronisku prostatītu), tas var iekļūt prostatas audos un kavēt patogēno baktēriju proliferāciju.
elpošanas ceļu infekcija
Apakšējā elpceļu infekcija: ciprofloksacīns ir efektīvs pret bronhītu un pneimoniju, ko izraisa streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae utt., Īpaši augsta - riska pacientiem ar slimnīcu iegūta pneimonija vai pseidomonas aeruginoza infekcija.
Augšējo elpceļu infekcija: lai arī tai ir mērena efektivitāte parasto augšējo elpceļu infekciju, piemēram, faringīta un sinusīta, ārstēšanā ambulatorā iestatījumos, to var izmantot kā alternatīvu iespēju pacientiem ar zālēm - izturīgas baktēriju infekcijas vai imūnozupresiju.
Kuņģa -zarnu trakta infekcija
Baktēriju dizentērija: ciprofloksacīns var kavēt patogēnās baktērijas, piemēram, Shigella un Salmonella, un ātri mazināt tādus simptomus kā caureja un drudzis.
Typhimurium un paratyphoid drudzis: tam ir skaidra terapeitiska ietekme uz vēdertīfu, ko izraisa salmonella taifi infekcija, var saīsināt drudža periodu un samazināt komplikāciju risku.
Āda un mīksto audu infekcijas
Celulīts un pustuloze: ciprofloksacīns var iekļūt ādas audos un ir efektīvs pret infekcijām, ko izraisa Staphylococcus aureus, streptococcus utt., Īpaši narkotikām - izturīgas baktēriju infekcijas vai sajauktas infekcijas.
Brūču infekcija: brūces vai ķirurģiskas brūču infekcijas gadījumos ciprofloksacīnu var kombinēt ar atcelšanas operāciju, lai veicinātu brūču sadzīšanu.
Kaulu un locītavu infekcijas
Osteomielīts un artrīts: ciprofloksacīns var iekļūt kaulu audos, un tam ir terapeitiska vērtība kaulu un locītavu infekcijām, ko izraisa stafilokoku aureus, pseudomonas aeruginosa utt. Bieži vien ir nepieciešams apvienot citas antibiotikas vai ķirurģiskas iejaukšanās.
Sistēmiska infekcija
Sepsis un bakteriēmija: ciprofloksacīnam ir spēcīga baktericīda ietekme uz gram negatīvām baktērijām (piemēram, Escherichia coli un Klebsiella pneumoniae) asinsrites infekcijās, kas var samazināt mirstību.
Vēdera infekcija: tādās infekcijās kā vēdera abscess un peritonīts ciprofloksacīns var aptvert zarnu mikrobiotu un kontrolēt infekcijas izplatību.
Ciprofloksacīnam ir vērtība novērst infekciju noteiktā augstā - riska populācijās:
Infekcijas profilakse pacientiem ar imūnsupresētiem pacientiem
Orgānu transplantācijas saņēmēji: ciprofloksacīnu var izmantot, lai novērstu plaušu vai urīnceļu infekcijas pēc transplantācijas, īpaši augstu - riska pacientiem ar Pseudomonas aeruginosa.
Ķīmijterapijas pacienti: granulocītu deficīta periodā ciprofloksacīns var novērst gramnegatīvas baktēriju infekcijas un samazināt sepsi risku.
Selektīva zarnu attīrīšana
Sagatavošana pirms kolorektālās operācijas: ciprofloksacīnu var ievadīt iekšķīgi vai intravenozi, lai samazinātu zarnu floras un pēcoperācijas infekcijas līmeni, īpaši vecāka gadagājuma cilvēkiem vai augstu - riska pacientiem ar cukura diabētu.
Kombinēta terapijas stratēģija un sinerģiska ietekme
Ciprofloksacīnu bieži lieto kombinācijā ar citām zālēm, lai paplašinātu antibakteriālo spektru vai uzlabotu efektivitāti:
Anti Helicobacter pylori ārstēšana
Triple/quadruple therapy: Ciprofloxacin can replace clarithromycin or metronidazole, and is combined with proton pump inhibitors (such as omeprazole) and bismuth agents (such as potassium bismuth citrate) to form quadruple therapy, which improves the eradication rate of Helicobacter pylori, especially for drug-resistant bacterial infekcijas.
Adjuvantu zāles pret tuberkulozes ārstēšanu
Narkotikām izturīga tuberkuloze: ciprofloksacīns ir aktīvs pret kādu pret narkotikām izturīgu Mycobacterium tuberculosis, un to var izmantot kā otro - līnijas zāles, lai saīsinātu ārstēšanas kursu un samazinātu atkārtošanās ātrumu.
Pretsēnīšu infekcijas adjuvanta terapija
Invazīvas sēnīšu slimības: ciprofloksacīns var novērst vai ārstēt sēnīšu infekcijas apvienojumā ar baktēriju infekcijām, īpaši pacientiem ar imūnkompromisiem.
SintēzeCiprofloksacīna pulverisVar paveikt šādus galvenos soļus:
Pirmais solis ciprofloksacīna sintēzē ir glutārskābes kā galvenā izejmateriāla sintēze. Glutārskābi var sintezēt, izmantojot virkni soļu, piemēram, anilīna aizvietošanas reakciju, paskābināšanu un ciklizāciju.
Šajā posmā glutārskābe tiek pārveidota par 3-aminohinolonu savienojumiem, izmantojot aizvietošanas reakciju. Vispirms glutārīnskābe reaģē ar acetilhlorīdu, lai iegūtu atbilstošo skābes hlorīda savienojumu. Pēc tam skābā hlorīda savienojumā tiek veikta ciklizācijas reakcija ar aminopirolidinonu (aminopirolidinonu), veidojot 3-aminohinolona savienojumu.
Šajā posmā 3 - aminohinolona savienojums notiek daudzpakāpju reakcijā, lai sintezētu ciprofloksacīna levorotācijas izomēru. Galvenās reakcijas ietver aizvietošanas reakcijas, oksidācijas un ciklizācijas.
Ciprofloksacīna dekstrorotējošo izomēru ģenerē ar stereoselektīvu kreiso - izdalīto izomēru samazināšanu.
Pēc kreisās - izdalītā izomēra un labās - izdalītā izomēra sajaukšanas ciprofloksacīns beidzot tiek iegūts, izmantojot kristalizācijas attīrīšanu un citas apstrādes darbības.
Jāatzīmē, ka, tā kā ciprofloksacīna sintēze ietver vairākus soļus un starpproduktus, un katram solim ir atšķirīgas prasības apstākļiem un reaģentiem, viss sintēzes process ir ļoti sarežģīts. Turklāt sintētiskās metodes ir pakļautas izmaiņām un uzlabojumiem, ņemot vērā sasniegumus pētniecībā un attīstībā.
Ciprofloksacīna pulverisir plaša - spektra antibiotika, kas pieder hinolona antibiotiku klasei.
Funkcionālā grupa:
Ciprofloksacīna molekula satur vairākas galvenās funkcionālās grupas. Tas sastāv no hinolona gredzena un fluora atoma, kas atrodas uz tā gredzena. Turklāt tai ir karbonskābes grupa un piperazīna grupa uz slāpekļa -, kas satur gredzenu.
PH vērtība un jonicitāte:
Ciprofloksacīns parāda vāju skābumu ūdens šķīdumā ar PKA vērtību aptuveni 6.11. Kad pH ir zemāks par PKA, ciprofloksacīns pastāv jonu formā (negatīvs jons), savukārt, kad pH ir augstāks par PKA, ciprofloksacīns galvenokārt pastāv - jonu formā. Šis jonizācijas stāvoklis var ietekmēt zāļu farmakokinētiskās īpašības, piemēram, šķīdību, absorbciju un izplatību.
Termiskā stabilitāte:
Ciprofloksacīnam ir noteikta termiskā stabilitāte. Tas ir samērā stabils istabas temperatūrā, bet tas sadalīsies augstā temperatūrā. Saskaņā ar literatūras ziņojumiem ciprofloksacīna sadalīšanās temperatūra ir aptuveni 258–260 grādi.
Fotostabilitāte:
Ciprofloksacīns ir jutīgs pret gaismu, un to viegli sadala ultravioletās gaismas iedarbība. Tāpēc ražošanas, uzglabāšanas un izmantošanas laikā ir jāizvairās no gaismas iedarbības, lai saglabātu ķīmisko stabilitāti.
Ķīmiskā reakcija:
Ciprofloksacīns var piedalīties dažādās ķīmiskajās reakcijās. Piemēram, tai var iziet esterifikācijas reakciju, acilācijas reakciju un hidroksilstiprināšanas reakciju utt. Turklāt ciprofloksacīna fluora atomam ir arī noteikta ķīmiska aktivitāte, un tas var reaģēt ar citām funkcionālām grupām noteiktos apstākļos.
Kristāla transformācija:
Ciprofloksacīna kristāla struktūru var ietekmēt tādi faktori kā temperatūra, mitrums un šķīdinātāji, lai veiktu kristāla transformāciju. Kristāliskām pārejām var būt nozīmīga ietekme uz tādām īpašībām kā šķīdība, stabilitāte un biopieejamība.
Citas īpašas īpašības:
Ciprofloksacīns ir optiski aktīvs savienojums ar diviem hirāliem centriem. Tā kā komerciāli lietots ciprofloksacīns ir atrisināts maisījums, to parasti ekspresē kā vidēju optisko rotāciju.
Iepriekš minētais ir ciprofloksacīna galveno ķīmisko īpašību apraksts. Šīm īpašībām ir liela nozīme, lai izprastu ciprofloksacīna farmakokinētiku, sagatavošanas procesu un zāļu savietojamību.
Populāri tagi: Ciprofloksacīna pulveris CAS 85721-33-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana