Doksiciklīns, otrās -paaudzes tetraciklīna antibiotika, kopš tās ieviešanas 1960. gados ir bijusi pretmikrobu terapijas stūrakmens. Pieejams dažādos preparātos, tostarp iekšķīgi lietojamās tabletēs, kapsulās un injicējamos šķīdumos, un tā pulvera forma-bieži tiek izmantota maisījumu pagatavošanai, veterinārajiem lietojumiem un pētījumiem-, kas piedāvā unikālas elastības un biopieejamības priekšrocības.
| Produkta nosaukums | Doksiciklīna pulveris | Doksiciklīna tabletes | Doksiciklīna injekcija | Doksiciklīna kapsulas | Doksiciklīna pasta | Doksiciklīna pilieni | |
| Produkta veids | Pulveris | Planšetdators | Injekcija | Kapsulas | Ielīmēt | Pilieni | |
| Produkta tīrība | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | |
| Produkta specifikācijas | 10g;100g;1kg | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | |
| Produkta forma | Organiskā sintēze | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | |
|
|
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Doksiciklīns | |
| CAS Nr. | 564-25-0 | |
| Daudzums | 30 kg | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 20250625012 | |
| MFG | 2025. gada 28. jūnijs | |
| EXP | 2028. gada 30. jūnijs | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Gaiši dzeltens līdz brūns | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.12% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | >98% | 99.26% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.16% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 100ppm |
| Uzglabāšana | -80 grādi, 2 gadi; -20 grādi, 1 gads (slēgta uzglabāšana, prom no mitruma) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan ir tehnoloģiju uzņēmums, kas specializējas pētniecībā un izstrādē, ķīmisko vielu ražošanā un iekārtu pielāgošanas pakalpojumos, nodrošinot OEM/ODM pilnas -ķēdes risinājumus. Mēs piedāvājam elastīgus, pilnībā{2}}procesuāli pielāgotus pakalpojumus, sākot no formulu izpētes un izstrādes līdz aprīkojuma izvēlei, un to visu var pilnībā pielāgot atbilstoši klientu prasībām. Atbalstiet pilna-cikla tehnisko sadarbību no maza-izmēģinājumiem, vidēja mēroga-izmēģinājumiem līdz liela-apjoma ražošanai, aprīkots ar profesionālu inženieru komandu, kas sniedz ieteikumus procesa optimizēšanai, un var pielāgot iepakojuma etiķetes atbilstoši klientu zīmola prasībām. | ||
Darbības mehānisms
Doksiciklīns iedarbojas galvenokārt, izmantojot divus atšķirīgus mehānismus:
Antibakteriālā darbība
Ribosomu inhibīcija: doksiciklīns saistās ar baktēriju ribosomu 30S apakšvienību, bloķējot aminoacil-tRNS piesaisti un traucējot proteīnu sintēzi. Šī bakteriostatiskā iedarbība kavē grampozitīvo (piemēram, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) un gramnegatīvo baktēriju (piemēram, Escherichia coli, Haemophilus influenzae), kā arī netipisku patogēnu, piemēram, Chlamydia trachomatis un Mycoplasma, augšanu.
Bioplēves traucējumi: pētījumi liecina, ka doksiciklīns var vājināt baktēriju bioplēves, uzlabojot citu antibiotiku efektivitāti hronisku infekciju, piemēram, ar cistisko fibrozi{0}}saistītu plaušu infekciju gadījumā.
Pretiekaisuma un imūnmodulējoša iedarbība
Matricas metaloproteināzes (MMP) inhibīcija: doksiciklīns nomāc MMP, enzīmus, kas saistīti ar audu degradāciju un iekaisumu. Šis īpašums tiek izmantots periodontīta, rosacejas un reimatoīdā artrīta ārstēšanā.
Citokīnu modulācija: zemas -doksiciklīna devas samazina pro-iekaisuma citokīnus (piemēram, TNF-, IL-6), padarot to noderīgu neinfekciozu iekaisuma stāvokļu gadījumos.
Ķīmiskās un farmakoloģiskās īpašības
Ķīmiskā struktūra
Doksiciklīns ir daļēji{0}}sintētisks tetraciklīns ar molekulāro formulu C₂2H₂4N2O8 un molekulmasu 462,44 g/mol. Tā struktūra sastāv no četru -gredzenu naftacēna kodola ar funkcionālajām grupām 4., 5., 6. un 7. pozīcijā, tostarp dimetilaminogrupu C4, kas uzlabo tā lipofilitāti un iekļūšanu audos.
Antibakteriālās iedarbības mehānisms
Doksiciklīns inhibē baktēriju proteīnu sintēzi, saistoties ar ribosomu 30S apakšvienību, novēršot aminoacil-tRNS piesaisti mRNS-ribosomu kompleksam. Šī darbība ir bakteriostatiska (aptur baktēriju augšanu), nevis baktericīda (iznīcina baktērijas), padarot to efektīvu pret plašu mikroorganismu klāstu, tostarp:
1) Gram{1}}pozitīvās baktērijas:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes.
2) Gram{1}}negatīvās baktērijas:Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
3) Netipiski patogēni:Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila.
4) Riketsijas:Rickettsia rickettsii(Rocky Mountain plankumainais drudzis).
5) Spirohetes:Borrelia burgdorferi(Laima slimība),Bāla treponēma(sifiliss).
Pretiekaisuma un imūnmodulējoša iedarbība
Papildus pretmikrobu īpašībām doksiciklīnam piemīt pretiekaisuma un imūnmodulējoša iedarbība:
Inhibē matricas metaloproteināzes (MMP), enzīmus, kas iesaistīti audu degradācijā (piemēram, periodontīta un artrīta gadījumā).
Pro{0}}iekaisuma citokīnu (piemēram, IL-6, TNF-) nomākšana tādos apstākļos kā rosacea un reimatoīdais artrīts.
Oksidatīvā stresa samazināšana, iznīcinot brīvos radikāļus.
Doksiciklīna pulvera farmakokinētika
Pēc izšķīdināšanas doksiciklīna pulverim ir labvēlīga farmakokinētika:
Uzsūkšanās: ~90–100% biopieejamība, lietojot iekšķīgi ar ūdeni; uzturs neietekmē (atšķirībā no vecākiem tetraciklīniem).
Izplatība: plaši izplatīts audos, tostarp cerebrospinālajā šķidrumā (CSF), sinoviālajā šķidrumā un prostatā.
Pusperiods-: 16–22 stundas, ļaujot lietot vienreiz-dienā.
Metabolisms: minimāls metabolisms aknās; izdalās galvenokārt nemainītā veidā ar fekālijām (40%) un urīnu (20-30%).
Mijiedarbība starp doksiciklīnu un aknu enzīmu induktoriem
Mijiedarbības mehānisms
Doksiciklīna metabolisms organismā galvenokārt ir atkarīgs no aknu citohroma P450 enzīmu sistēmas (CYP450), īpaši CYP3A4 un CYP2C8. Šie fermenti pārvērš doksiciklīnu par neaktīviem vai mazāk aktīviem metabolītiem oksidācijas, hidroksilēšanas un citu reakciju rezultātā, kas galu galā tiek izvadīti ar žulti un urīnu. Aknu enzīmu induktori (piemēram, fenobarbitāls, fenitoīns, karbamazepīns un rifampīns) var paātrināt doksiciklīna metabolismu, izmantojot šādus mehānismus:
Uzlabota enzīmu aktivitāte: aknu zāļu enzīmu induktori tieši aktivizē CYP450 enzīmu gēnu ekspresiju, palielinot enzīmu sintēzi. Piemēram, fenitoīns var palielināt CYP3A4 aktivitāti 2-3 reizes, kā rezultātā doksiciklīna pusperiods samazinās no 14-22 stundām līdz aptuveni 7 stundām.
Izmaiņas fermentu stabilitātē: daži induktori (piemēram, rifampīns) uzlabo CYP450 enzīmu stabilitāti, mainot hepatocītu intracelulāro vidi, tādējādi pagarinot to darbības laiku.
Konkurētspējīga saistīšanās: induktors var aizņemt CYP450 enzīma aktīvo vietu, netieši veicinot doksiciklīna metabolisko transformāciju.
Klīniskā ietekme
Aknu enzīmu induktoru paātrinošā iedarbība uz doksiciklīna metabolismu tieši izraisa tā koncentrācijas samazināšanos plazmā, kas savukārt izraisa šādas klīniskas problēmas:
Samazināta antibakteriālā efektivitāte: ārstējot elpceļu infekcijas, pacientiem, kuri tiek ārstēti ar fenitoīnu, doksiciklīna koncentrāciju plazmā var samazināt par vairāk nekā 50%, izraisot baktēriju klīrensa ātruma samazināšanos un slimības gaitas pagarināšanos. Piemēram, pētījums ar pacientiem ar hronisku bronhītu parādīja, ka pēc kombinētas terapijas ar fenitoīnu doksiciklīna minimālās inhibējošās koncentrācijas (MIK) vērtība pret Streptococcus pneumoniae palielinājās 2 reizes, un ārstēšanas neveiksmes rādītājs palielinājās no 12% līdz 34%.
Paaugstināts zāļu rezistences risks: Nepietiekama zāļu koncentrācija plazmā var izraisīt baktēriju rezistenci. Sifilisa ārstēšanā, ja doksiciklīna koncentrācija plazmā ir mazāka par 0,5 µg/ml, spirohetu klīrensa ātrums ievērojami samazinās, kas var izraisīt serofastu (noturīgu pozitīvu seroloģisko reakciju).
Blakusparādību risku nelīdzsvarotība: lai kompensētu nepietiekamu efektivitāti, ārsti var būt spiesti palielināt doksiciklīna devu, kas var izraisīt kuņģa-zarnu trakta reakcijas (piemēram, sliktu dūšu un vemšanu), fotosensitivitātes reakcijas (piemēram, saules apdegumiem{0}}līdzīgus izsitumus un hepaastozes izraisītus izsitumus).
Klīniskie pielietojumi
Infekcijas slimības
1) Elpošanas ceļu infekcijas
Kopienā iegūta pneimonija (CAP): efektīva pretMikoplazma, Hlamidofīla, unLegionellas.
Bronhīts: alternatīva beta-laktāmiem pacientiem ar alerģiju pret penicilīnu{1}.
Tuberkuloze: lieto multirezistentās (MDR-TB) shēmās.
2) Ādas un mīksto audu infekcijas
Acne vulgaris: samazinaPropionibacterium acneskolonizācija un iekaisums.
Celulīts: efektīvs pretStafilokoksunStreptokokssugas.
Lepra: pirmās{0}}līnijas paucibacilāro un daudzbacilāru formu ārstēšana.
3) Seksuāli transmisīvās infekcijas (STI)
Chlamydia trachomatis: ieteicama nekomplicētu dzimumorgānu infekciju ārstēšana (100 mg divas reizes dienā 7 dienas).
Gonoreja: lieto kombinācijā ar ceftriaksonu pieaugošās pretestības dēļ.
Sifiliss: alternatīva penicilīna{0}}alerģiskiem pacientiem (lai gan mazāk efektīva nekā benzatīna penicilīns).
4) pārnēsātas slimības{1}
Laima slimība: agrīna lokalizēta vai izplatīta infekcija (100 mg divas reizes dienā 10–21 dienu).
Malārijas profilakse: efektīva pretPlazmodium falciparumvietās, kas ir izturīgas pret hlorokvīnu{0} (100 mg dienā, sākot 1–2 dienas pirms ceļojuma).
Babezioze: lieto kopā ar klindamicīnu smagos gadījumos.
Ne{0}}infekcijas apstākļi
1) Periodonta slimība
Subantimikrobiālā -doksiciklīna deva (20 mg divas reizes dienā) inhibē MMP, samazinot periodonta kabatas dziļumu un asiņošanu.
2) Rosacea
Doksiciklīns 40 mg modificētās atbrīvošanās (ORACEA®) samazina iekaisuma bojājumus par 60–70% vidēji smagas{4}}līdz-smagas rosacejas gadījumā.
3) Reimatoloģiskie traucējumi
Reaktīvs artrīts: samazina sinoviālo iekaisumu.
Sarkoidoze: imūnmodulācijas rezultātā var samazināt granulomas veidošanos.
Veterinārie lietojumi
Biežas dzīvnieku infekcijas
1) Putnu medicīna
Ornitoze: doksiciklīna pulveris (20% šķīstošs) sajauc dzeramajā ūdenī 5 g/galons 7–10 dienu gardumiemChlamydia psittacipapagaiļos un baložos.
Mikoplazmoze: mājputnu hroniskas elpceļu infekcijas tiek ārstētas ar 10–20 mg/kg ķermeņa svara dienā.
2) Dzīvnieki pavadoņi
Suņu Laima slimība: 5 mg/kg divas reizes dienā 30 dienas pēc ērces koduma.
Kaķu augšējo elpceļu infekcijas: 2,5–5 mg/kg dienā 7–14 dienasChlamydia felisvaiBordetella bronchiseptica.
3) lopkopība
Leptospiroze liellopiem: 2,2 mg/kg dienā 7 dienas novērš abortu vētras.
Cūku dizentērija: 10 mg/kg dienā barībā 10–14 dienu kontroles periodāBrachyspira hyodysenteriae.
Administrēšanas metodes
1) Suspensija iekšķīgai lietošanai: Doksiciklīna pulveris tiek sajaukts ar ūdeni vai piena aizstājējiem, lai putniem un jaundzimušajiem to varētu viegli ievadīt.
2) aktuāli pielietojumi: Ziedes, kas satur 3% doksiciklīna, ārstē acu infekcijas zirgiem un suņiem.
3) Injicējamie šķīdumi: Rezervēts smagiem gadījumiem (piemēram, septicēmijai), lai gan izmaksu un drošības dēļ priekšroka tiek dota perorālai lietošanai.
Doksiciklīna pulvera priekšrocības
Elastīgums devas un ievadīšanas jomā:
1) Pielāgota dozēšana: ideāli piemērota bērniem (piemēram, 1–2 mg/kg/dienā) vai tiem, kuriem nepieciešama precīza titrēšana.
2) Enterālās barošanas caurules: var sajaukt ar ūdeni, lai ievadītu pacientus, kuri nespēj norīt tabletes.
3) Veterinārā lietošana: viegli izmērāma lieliem dzīvniekiem (piemēram, zirgiem, liellopiem), kur šķidrie preparāti ir nepraktiski.
Izmaksu-efektivitāte:Vispārīgais doksiciklīna pulveris ir lēts, tāpēc tas ir pieejams valstīs ar zemiem{0}} un vidējiem{1}}ienācumiem.
Stabilitāte un glabāšanas laiks:Pareizi uzglabājot (sausā, vēsā, prom no gaismas), doksiciklīna pulveris saglabā iedarbīgumu līdz 5 gadiem, atšķirībā no dažiem šķidriem preparātiem, kas noārdās ātrāk.
Blakusparādības un drošības profils
Biežas nevēlamās reakcijas
1) Kuņģa-zarnu trakts: Slikta dūša (10–15% pacientu), vemšana un caureja ir bieži sastopama parādība, ko bieži mazina zāļu lietošana kopā ar pārtiku.
2) Fotosensitivitāte: līdz 30% lietotāju saskaras ar saules apdegumiem līdzīgas reakcijas, tādēļ ir nepieciešams saules aizsargkrēms un aizsargtērps.
3) Rauga infekcijas: doksiciklīns izjauc maksts floru, palielinot Candida aizaugšanas risku.
Smagas reakcijas
1) Intrakraniāla hipertensija: Reta, bet nopietna slimība, kas izraisa stipras galvassāpes un redzes traucējumus. 2004. gada pētījums saistīja ilgstošu doksiciklīna lietošanu ar cerebri pseidotumoriem, īpaši sievietēm reproduktīvā vecumā.
2) Stīvensa{1}}Džonsona sindroms: dzīvībai{2}}bīstami pūšļoti izsitumi, par kuriem ziņots<0.1% of cases, often requiring hospitalization.
3) Zobu iekrāsošanās: kā norādīts 2006. gada gadījuma ziņojumā, 3–6% bērnu, kas tika pakļauti iedarbībai zobu veidošanās laikā, rodas pastāvīgas krāsas izmaiņas.
Narkotiku mijiedarbība
Doksiciklīns mijiedarbojas ar:
1) Antacīdi / uztura bagātinātāji: kalcijs, magnijs un dzelzs samazina uzsūkšanos, ja tos lieto vienlaikus. Pacientiem ieteicams sadalīt devu 2 stundas.
2) Varfarīns: doksiciklīns uzlabo antikoagulantu iedarbību, palielinot asiņošanas risku.
3) Retinoīdi: vienlaicīga lietošana ar izotretinoīnu (pret pūtītēm) palielina intrakraniālās hipertensijas risku.
Jaunie pētījumi un nākotnes virzieni
Onkoloģija
1) MMP inhibīcija: doksiciklīna anti-metastātiskā iedarbība tiek pārbaudīta krūts vēža un glioblastomas pētījumos.
2) Senolītiskā terapija. Sākotnējie pētījumi liecina, ka tā var iztīrīt novecojošās šūnas, aizkavējot ar novecošanos saistītas slimības.
Neirodeģeneratīvas slimības
Alcheimera slimība: doksiciklīns peļu modeļos samazināja amiloīda{0}beta plāksnes par 60%, tādējādi veicinot II fāzes izmēģinājumus ar cilvēkiem.
Pretvīrusu lietojumprogrammas
1) Denges drudža vīruss: In vitro pētījumi liecina, ka doksiciklīns kavē vīrusa replikāciju, bloķējot saimniekšūnu proteāzes.
2) SARS-CoV-2: 2020. gada pētījumā tika ziņots par samazinātu vīrusu slodzi Covid-19 pacientiem, lai gan ir nepieciešami plašāki pētījumi.
Doksiciklīna pulveris joprojām ir būtisks līdzeklis, lai apkarotu dažādu sugu baktēriju infekcijas, līdzsvarojot efektivitāti ar pārvaldāmu drošības profilu. Tās daudzpusība-no putnu elpceļu slimību ārstēšanas līdz bioterorisma-draudu novēršanai-izceļ tās nozīmi mūsdienu medicīnā. Tomēr saprātīga lietošana ir būtiska, lai mazinātu tādus riskus kā rezistence un nevēlamās reakcijas. Pacientiem un veterinārārstiem ir jāievēro norādījumi par devām, jāuzrauga blakusparādības un jāizvairās no nevajadzīgas ilgstošas terapijas. Tā kā pētījumi turpina atklāt jaunus lietojumus (piem., MMP inhibīcija hronisku brūču gadījumā), doksiciklīna loma veselības aprūpē palielināsies, ja to izmantos precīzi un piesardzīgi.
Bieži uzdotie jautājumi
Kādas infekcijas izzudīs doksiciklīns?
+
-
Doksiciklīnu galvenokārt lieto, lai ārstētu bakteriālas infekcijas, tostarp dažas:
urīnceļu infekcijas (UTI)
seksuāli transmisīvās infekcijas (STI)
krūšu kurvja infekcijas.
smaganu infekcijas.
Kuras divas slimības var novērst ar doksiciklīnu?
+
-
Doksiciklīns (vai saīsināti "doxy") ir izplatīta antibiotika. Jaunākie pētījumi liecina, ka doksiciklīna lietošana 3 dienu laikā (vai 72 stundu laikā) pēc dzimumakta dažiem cilvēkiem var palīdzēt samazināt iespēju saslimt ar sifilisu, hlamīdijām un dažos pētījumos arī ar gonoreju. Šo profilakses stratēģiju sauc par doksi PEP.
Vai doksiciklīns ir augsta riska zāles?
+
-
Brīdinājumu un piesardzības pasākumu sadaļas doksiciklīna lietošanas instrukcijās brīdina lietotājus par vairākiem riskiem: pastāvīgu zobu krāsas maiņu un emaljas hipoplāziju bērna zobu attīstības laikā, ja tas lietots mātes grūtniecības pēdējā pusē.
Populāri tagi: doksiciklīna pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai