Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem alarelīna peptīda ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes alarelīna peptīda pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Alarelīna peptīdsir sintētisks nonapeptīdu gonadotropīna-atbrīvojošā hormona agonists (GnRH-a) ar molekulāro formulu C₅₆H₇₈N₁₆O1₂ un molekulmasu 1167,3. Tas tiek precīzi sintezēts, izmantojot cietās -fāzes peptīdu sintēzi, kam piemīt augsta receptoru-saistīšanās afinitāte un vielmaiņas stabilitāte. Tas demonstrē izcilu efektivitāti endometriozes un dzemdes fibroīdu ārstēšanā. Turklāt tas kavē endometrija vēža šūnu proliferāciju, regulējot TGF- /Smad signālu ceļu, parādot vairāku -mērķu pretaudzēju potenciālu.
Mūsu produktu veidlapa
Alarelīna COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Alarelīns | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 79561-22-1 | |
| Daudzums | 42g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 1.11% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.51% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.47% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 712 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
Pielietojums centrālās priekšlaicīgas pubertātes (CPP) gadījumā
Centrālā priekšlaicīga pubertāte (CPP) rodas no priekšlaicīgas hipotalāma–hipofīzes–gonādu (HPG) ass aktivizēšanās, izraisot sekundāro seksuālo īpašību attīstību pirms 8 gadu vecuma meitenēm un 9 gadu vecuma zēniem, ko papildina paaugstināts kaulu vecums un priekšlaicīga epifīzes slēgšana, kas galu galā pasliktina pieaugušā auguma garumu un izraisa psiholoģisku diskomfortu. Kā vietējais GnRH-a pārstāvis,alarelīna peptīdsir pirmās{0}}līnijas CPP terapija, kas vērsta uz slimības galvenajiem patoloģiskajiem mehānismiem.
(1) Galvenie klīniskie scenāriji
Pirmās -līnijas idiopātiskas CPP ārstēšana: izslēdzot sekundārus cēloņus, piemēram, intrakraniālus audzējus un iedzimtu virsnieru hiperplāziju, idiopātiskā CPP veido lielāko daļu bērnības priekšlaicīgas pubertātes. Tas pastāvīgi nomāc hipofīzes LH un FSH sekrēciju, ātri samazinot estradiola un testosterona līmeni līdz pirmspubertātes līmenim un apturot sekundāro seksuālo īpašību progresēšanu.
Kaulu vecuma iejaukšanās un pieaugušo auguma aizsardzība: bērniem ar atvērtām epifīzēm un atlikušo augšanas potenciālu, tas palēnina kaulu nobriešanu un aizkavē epifīzes slēgšanu, pagarinot augšanas logu. Klīniskie dati liecina, ka standartizēta 1 gadu ilga ārstēšana ierobežo kaulu vecuma palielināšanos līdz aptuveni 6 mēnešiem, ievērojami uzlabojot prognozēto pieaugušā augumu.
Informācijas avoti: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin injekcijas iepakojuma ieliktnis; Ķīniešu pediatrijas žurnāls, Vadlīnijas centrālās priekšlaicīgas pubertātes diagnostikai un pārvaldībai (2015. gada izdevums); Biotehnoloģijas biļetens, Advances in GnRH{1}}a Applications in Central Precocious Pubertity
Pielietojums palīgreproduktīvajā tehnoloģijā (ART)
ART (tostarp in vitro apaugļošanas-embrija pārnešanas [IVF-ET] un intracitoplazmas spermas injekcijas [ICSI]) kodols ir kontrolēta olnīcu hiperstimulācija (COH). Ar hipofīzes pazeminātu regulēšanu tas novērš priekšlaicīgu endogēno LH pieaugumu, nodrošina sinhronu folikulu attīstību un nodrošina pietiekami daudz augstas kvalitātes oocītu. Tas ir neaizstājams ART regulējošs līdzeklis, kas piemērojams galvenajiem stimulācijas protokoliem un dažādiem neauglības stāvokļiem.
(1) Kontrolētās olnīcu hiperstimulācijas pazemināšanās
Garā protokola pazemināšana (pamatlietojumprogramma): garais protokols ir klasisks IVF{0}}ET režīms. To parasti ievada menstruālā cikla 21. dienā (vidējā -luteālā fāze), lai panāktu pilnīgu hipofīzes pazemināšanos. Tās galvenās lomas ir šādas: spontānas LH sekrēcijas nomākšana, lai izvairītos no priekšlaicīgas luteinizācijas un cikla pārtraukšanas, ko izraisa priekšlaicīga LH palielināšanās; folikulu augšanas sinhronizēšana, lai uzlabotu folikulu vienmērīgumu pēc FSH/HMG stimulācijas un palielinātu oocītu iznākumu. Klīniskie dati liecina, ka olšūnu skaits un augstas kvalitātes embriju skaits ir salīdzināms starp produkta garo protokolu un importēto triptorelīnu, savukārt ārstēšanas izmaksas ir samazinātas par 30–40%.
Ovulācijas indukcija traucētas folikulu ģenēzes un ovulācijas disfunkcijas gadījumā: neauglības gadījumā, ko izraisa maza -folikulu ovulācija, policistisko olnīcu sindroms (PCOS) un citi ovulācijas traucējumi, produkts kopā ar HMG ievērojami uzlabo folikulu kvalitāti. Pētījumi liecina, ka kombinētajai grupai ir lielāks maksimālais folikulu diametrs HCG dienā, vairāk folikulu, kas ir lielāki vai vienādi ar 14 mm, augstāks klīniskās grūtniecības līmenis (palielināts no 9,6% līdz 22,4%), par 60% mazāks priekšlaicīgas LH palielināšanās līmenis un ievērojami samazināts cikla atcelšanas, spontāno abortu un olnīcu hiperstimulācijas sindromu (OHMG) atsevišķi.
(2) Īpaši pielāgoti scenāriji palīgreproducēšanai
Optimizēta OHSS profilakse: OHSS ir smaga olnīcu stimulācijas komplikācija. Precīzi inhibējot LH sekrēciju, samazinot pārmērīgu folikulu atjaunošanos un vazoaktīvo faktoru izdalīšanos, tas apvienojumā ar zemu -devu FSH ierobežo vidēji smagas -līdz-smagas OHSS sastopamību zem 1%. Augsta -riska pacientiem (PCOS, jaunām sievietēm ar nepietiekamu svaru) "piekrastes" protokols (FSH atturēšana, turpinot lietot alarelīnu) pēc pazeminātas regulēšanas droši samazina folikulu skaitu un mazina OHSS risku.
Atkārtotas implantācijas kļūmes pārvaldība: pacientiem ar atkārtotu embrija implantācijas neveiksmi produkts pazemina sistēmisko estrogēnu līmeni, lai uzlabotu endometrija uztveri (modulējot biezumu, morfoloģiju un ar implantāciju saistīto faktoru izpausmi). Tas arī nomāc patoloģiskas imūnās atbildes reakcijas un samazina lokālos endometrija iekaisuma citokīnus, radot stabilu vidi embriju implantācijai un palielinot klīniskās grūtniecības biežumu.
Endometrija sagatavošana sasaldētu-atkausētu embriju pārvietošanai (FET): mākslīgā-cikla FET,Alarelīna peptīdsizraisa hipofīzes pazemināšanos, lai nomāktu endogēno folikulu attīstību, padarot endometrija augšanu pilnībā atkarīgu no eksogēnā estrogēna un progesterona. Tas sinhronizē endometrija un embrija attīstību, kas ir piemērots FET cikliem pacientiem ar endometriozi un adenomiozi.
Informācijas avoti: ChemicalBook, Alarelīna acetāta klīniskais pielietojums un farmakoloģiskā izpēte; VIP žurnāli, modificētā Alarelīna garā protokola pielietošana IVF{0}}ET; Sjudžou Medicīnas universitātes žurnāls, Alarelīna un Triptorelīna salīdzinājums īsos protokolos kontrolētai olnīcu hiperstimulācijai
Iespējamais pielietojums kuņģa skābes sekrēcijas kavēšanā
Produkta inhibējošā iedarbība uz kuņģa skābes sekrēciju ir jauna pētniecības joma peptīdu terapijā. Tas regulē skābes sekrēciju, izmantojot centrālos un perifēros divkāršos mehānismus, parādot potenciālu ar skābi saistītos traucējumus, tostarp gastroezofageālā refluksa slimību (GERD), peptisku čūlu un Zolindžera-Elisona sindromu. Pētījumi pašlaik ir preklīniskajā un agrīnajā klīniskajā stadijā.
(1) Kuņģa skābes inhibīcijas mehānismi
Centrālā nervu regulēšana: produkts šķērso hematoencefālisko barjeru, iedarbojoties uz hipotalāmu, kavējot vagālos eferentos impulsus un samazinot acetilholīna (ACh) izdalīšanos -, kas ir galvenais neiromediators, kas stimulē parietālo šūnu skābes sekrēciju. Bloķējot vagovagālos refleksus, tas samazina bazālo un pēc ēšanas maksimālo skābes izdalīšanos, īpaši piemērots hipersekrēcijai, ko izraisa palielināta nervu uzbudināmība (piemēram, stresa čūla, ar trauksmi saistīts reflukss).
Perifēra tiešā inhibīcija: produkts iedarbojas tieši uz kuņģa parietālajām šūnām, konkurētspējīgi saistoties ar funkcionālajiem GnRH receptoriem, kas izteikti uz to virsmas, inhibējot H⁺/K⁺-ATPāzes (protonu sūkņa) aktivitāti un bloķējot pēdējo skābes sekrēcijas posmu. Tas arī samazina skābi veicinošo faktoru, tostarp gastrīna un histamīna, izdalīšanos, samazinot histamīna sekrēciju no enterohromafīna- (ECL) šūnām un gastrīna no G šūnām, panākot vairāku-mērķa skābes nomākšanu.
(2) Iespējamie klīnisko slimību lietojumi
Gastroezofageālā refluksa slimība (GERD): GERD raksturo barības vada gļotādas bojājums no skābes refluksa. Tas samazina kuņģa skābes daudzumu un paaugstina intragastrālo pH, samazinot refluksa skābo kairinājumu. Tā vieglai un ilgstošai skābes inhibīcijai trūkst ātras tolerances, kas saistīta ar protonu sūkņa inhibitoriem (PSI), tāpēc tas ir piemērots ilgstošai -uzturēšanai pacientiem ar vieglu-līdz-vidēji smagu GERD vai PSI{5}}nepanesību.
Peptiska čūla (kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla): Gļotādas bojājumu gadījumā, ko izraisa kuņģa hipersekrēcija, produkts kavē bazālo un maksimālo skābes izdalīšanos, lai veicinātu čūlas dzīšanu. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka intravenozi vai intragastriski ievadīts alarelīns (2 ug/kg) samazina kuņģa skābes sekrēciju par 60–70 % un palielina čūlu dzīšanas ātrumu žurkām par 50 %, bez būtiskām kuņģa-zarnu trakta blakusparādībām.
Zolindžera-Elisona sindroms: šis sindroms ietver refraktāru hipersekrēciju pārmērīga gastrīna dēļ no gastrinomas, kam bieži nepieciešama liela -PSI deva ar biežu toleranci.
Tas kontrolē nekontrolējamu hipersekrēciju, izmantojot duālu centrālo un perifēro gastrīna sekrēcijas un parietālo šūnu aktivitātes inhibīciju, kas kalpo kā kombinēta terapija, lai uzlabotu efektivitāti.
Stresa čūlas profilakse: kritiski slimiem pacientiem (galvaskausa smadzeņu traumas, plaši apdegumi, lielas operācijas) ar stresa{0}}izraisītu kuņģa hipersekrēciju, tā stabilizē neiroendokrīno funkciju un kavē vagālo hiperaktivitāti, lai novērstu stresa čūlas asiņošanu. Tā peptīdu struktūra nodrošina augstu drošību bez toksicitātes aknām vai nierēm, kas ir piemērota kritiski slimu pacientu trauslajam fizioloģiskajam stāvoklim.
Informācijas avoti: GDE Chem, Alarelīna acetāta bioloģiskā aktivitāte un kuņģa skābes inhibīcija; PubMed, salīdzinošs pētījums par Alrestatin un GnRH{0}}a aģentu veikto skābes nomākšanu
Skābi{0}}nomācošais efektsalarelīna peptīdsir apstiprināts grauzēju modeļos: intragastrāla ievadīšana stājas spēkā 15 minūtēs, maksimums sasniedz 60 minūtes un ilgst 4–6 stundas. Intravenoza ievadīšana nodrošina 100% biopieejamību, un efektivitāte ir salīdzināma ar cimetidīnu, bet trūkst H2 receptoru antagonistu anti-androgēnās un aknu enzīmus inhibējošās iedarbības. Preklīniskie pētījumi neuzrāda kuņģa gļotādas bojājumus un uzlabotu gļotādas asins plūsmu, apvienojot skābes nomākšanu ar gļotādas aizsardzību.
Nākotnes attīstības virzieni ietver: ilgstošas-darbības ilgstošas-izdalīšanās preparātus (mikrosfēras, liposomas), lai pagarinātu lietošanas ilgumu līdz 12–24 stundām vienreiz-dienā; perorālās peptīdu ievadīšanas tehnoloģijas, lai uzlabotu kuņģa-zarnu trakta stabilitāti un aizstātu injekcijas labākai atbilstībai; un kombinētās terapijas pētījumi ar PSI un gļotādas aizsarglīdzekļiem, lai paplašinātu režīmus ugunsizturīgu skābju{5}}saistītu slimību gadījumā.
Informācijas avoti: Ķīnas Farmakoloģiskais Biļetens: Sasniegumi peptīdu zāļu lietošanā kuņģa-zarnu trakta slimībās Endokrinoloģijas robežas: kuņģa-zarnu trakta hormoni un kuņģa skābes sekrēcijas regulēšanas mehānismi
Kontrindikācijas
Grūtnieces (var izraisīt abortu)
Sievietes, kas baro bērnu ar krūti (zāles izdalās mātes pienā un var kaitēt zīdaiņiem)
Pacienti ar neizskaidrojamu maksts asiņošanu
Pacienti ar paaugstinātu jutību pret GnRH vai tā analogiem
Informācijas avoti: Ķīnas Farmakopejas komisija,Klīniskās zāļu lietošanas vadlīnijas; Yaoyuan.com
Pētījuma priekšvēsture un izcelsme
Alarelīna izpēte un izstrāde sākās 1970. gadu sākumā, un to atbalstīja revolucionāri globāli sasniegumi GnRH (gonadotropīna-atbrīvojošā hormona) izpētē. 1971. gadā amerikāņu zinātnieki Endrjū Šallijs un Rodžers Gilemins veiksmīgi izolēja un identificēja dabiskā GnRH struktūru, liekot pamatu GnRH analogu attīstībai. Iedvesmojoties no šī sasnieguma, Ķīnas pētnieku grupa uzsāka novatoriskus pētījumus par GnRH analogu sintēzi 1973.–1974. gadā, ierindojoties starp agrākajām pētniecības grupām visā pasaulē, kas pētīja šo jomu.
Strukturālās modifikācijas un sintētiskais izrāviens
70. gadu vidū, lai novērstu dabiskā GnRH-īsā pussabrukšanas-trūkumus un augstu uzņēmību pret fermentatīvo noārdīšanos-, pētnieku grupa veica galvenās strukturālās modifikācijas, pamatojoties uz tās nonapeptīda ietvaru: glicīns 6. pozīcijā tika aizstāts ar C{alanīna{8}, un C{{}}. optimizācija. Šīs izmaiņas ievērojami uzlaboja receptoru saistīšanās afinitāti un in vivo stabilitāti, palielinot tā bioloģisko aktivitāti vairāk nekā 15 reizes, salīdzinot ar dabisko GnRH. 1974. gadā Ķīnas Zinātņu akadēmijas Šanhajas Bioķīmijas institūta vadībā tika veikta pirmā produkta kopējā ķīmiskā sintēze. Ķīniešu valodā zāles nosauca par "Bing'anruilin" ar starptautisku nepatentētu nosaukumu Alarelin.
Klīniskās tulkošanas un mārketinga vēsture
Astoņdesmitajos un deviņdesmitajos gados vietējie pētījumi pabeidza produkta farmakoloģiskus, toksikoloģiskos un klīniskos novērtējumus, pārbaudot tā drošību un efektivitāti priekšlaicīgas pubertātes ārstēšanā, palīgreproduktīvās tehnoloģijas un citas indikācijas. 1998. gadā Alarelin API un tā injekciju preparātu apstiprināja Ķīnas Veselības ministrija (apstiprinājuma Nr. (98) WSYSZ X-38 un X-39). Rūpniecisko ražošanu realizēja Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., padarot Alarelin par pirmo vietējā tirgū izstrādāto un tirgoto GnRH-peptīdu medikamentu Ķīnā.
Informācijas avoti: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, Issue 3, 1999, Development and Application of Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Analogs; Publisks paziņojums par jaunu zāļu apstiprinājumiem, ko veikusi Veselības ministrija, 1998 (Baimu medicīnas tīkls)
FAQ
Kāds ir alarelīna acetāta ieguvums?
+
-
Alarelīna acetāts (AA), sintētisks nonapeptīdu gonadotropīna{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) analogs,izraisa atgriezenisku hipogonādismu ar hipofīzes desensibilizāciju, padarot to efektīvu endometriozes un hormonu{0}}atkarīgo vēža gadījumā .
Populāri tagi: alarelīna peptīds, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai