Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem sincalide cas 25126-32-3 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes sincalide cas 25126-32-3 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Sinkalīds(sinkalīts), molekulārā formula C49H62N10O16S3, molekulmasa 1143,269, CAS 25126-32-3, precīza masa 1142,350708. Tā ir mākslīgi sintezēta oktapeptīda molekula, holecistokinīna (CCK) fragments ar visām CCK bioloģiskajām aktivitātēm. Tas ir mākslīgi sintezēts CCK oktapeptīds, ko galvenokārt izmanto, lai veicinātu žultspūšļa kontrakciju un diagnostikas reaģentus. Tas ir arī ātras darbības holecistokinīna (CCK) aminoskābju peptīdu hormona analogs, kas var veicināt žultspūšļa kontrakciju ar injekciju palīdzību un palīdzēt diagnosticēt žultspūšļa un aizkuņģa dziedzera slimības.
Tas var palielināt žults sekrēciju, izraisīt žultspūšļa kontrakciju, atslābināt Oddi sfinkteru un tādējādi ļaut žults izvadīt divpadsmitpirkstu zarnā. Tas ir mākslīgi sintezēts C-gala oktapeptīds ar tādu pašu secību kā endogēnajam holecistokinīna hormonam. Imitējiet holecistokinīna darbību, tieši inducējiet žultspūšļa gludo muskuļu kontrakciju, tādējādi samazinot žultspūšļa izmēru, izraisot žults izdalīšanos un aizkuņģa dziedzera enzīmu sekrēciju. Turklāt zāles arī samazina barības vada sfinktera tonusu un aizkavē kuņģa iztukšošanos, izmantojot holīnerģiskos signālus.
Mūsu produktu veidlapa
Sincalide COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Sinkalīds | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 25126-32-3 | |
| Daudzums | 39g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilstoši |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.54% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.42% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.98% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.52% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 500 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
|
|
||
| Ķīmiskā formula | C49H62N10O16S3 | |
| Precīza Mise | 1142.35 | |
| Molekulmasa | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elementu analīze | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Holecistokinīns (CCK) demonstrē biomolekulu uzbūves sarežģītību un precizitāti, un tam ir vairākas galvenās lomas in vivo . Kā tipisks smadzeņu zarnu peptīds, tas ir kļuvis par svarīgu tiltu, kas savieno nervu sistēmas un gremošanas sistēmas funkcijas, pateicoties tā unikālajām divējāda sadalījuma īpašībām -, kas pastāv centrālajā nervu sistēmā un plaši izplatītas perifēros audos, piemēram, kuņģa-zarnu traktā un aizkuņģa dziedzerī. Tās fizioloģisko funkciju daudzveidībai ir neaizstājama loma gremošanas procesu regulēšanā, enerģijas līdzsvarā, apetītes kontrolē un pat emocijās un atmiņā.
Pirmkārt
Sinkalīdsir pierādījis izcilus rezultātus intersticiālās tūskas mazināšanā plaušās. Plaušu intersticiāla tūska ir viena no dažādu plaušu slimību, piemēram, akūta respiratorā distresa sindroma (ARDS) patoloģiskajām pazīmēm, kas nopietni ietekmē plaušu gāzu apmaiņas funkciju. Sinkalīts, izmantojot savu unikālo molekulāro mehānismu, var regulēt asinsvadu caurlaidību, samazināt šķidruma uzkrāšanos plaušu interstitijā, efektīvi mazināt tūskas simptomus un uzlabot pacientu elpošanas funkciju.
Otrkārt
Nozīmīga ir arī sinkalīta inhibējošā iedarbība uz leikocītu infiltrāciju. Iekaisuma reakcijās pārmērīga balto asins šūnu infiltrācija bieži izraisa saasinātus audu bojājumus. Sinkalīts efektīvi kavē balto asinsķermenīšu patoloģisku agregāciju un samazina audu bojājumus, ko izraisa iekaisuma reakcijas, regulējot iekaisuma mediatoru izdalīšanos un citokīnu ekspresiju, nodrošinot jaunu stratēģiju iekaisuma slimību ārstēšanai.
Turklāt
Sinkalīts arī spēcīgi inhibē{0}}iekaisuma citokīnus. Pro-iekaisuma citokīniem, piemēram, TNF - un IL-6, ir izšķiroša nozīme iekaisuma reakcijā, un to pārmērīga ekspresija bieži izraisa nekontrolētu iekaisumu un slimības progresēšanu. Sinkalīts efektīvi nomāca turpmāku iekaisuma reakcijas attīstību, traucējot šo citokīnu signalizācijas ceļiem, samazinot to ekspresijas līmeni.
Runājot par sirds un asinsvadu sistēmu
Sinkalite arī uzstājās labi. Tas var atjaunot sirdsdarbības ātrumu un samazināt plaušu arteriālo hipertensiju, kam ir liela nozīme sirds un asinsvadu slimību, piemēram, sirds mazspējas un plaušu arteriālās hipertensijas, ārstēšanā. Regulējot sirds elektrofizioloģisko aktivitāti un asinsvadu gludo muskuļu sasprindzinājumu, sinkalīts palīdz uzturēt stabilu sirds un asinsvadu sistēmas stāvokli un uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.
Rezumējot, sinkalītam kā aktīvam holecistokinīna CCK fragmentam ir plaša un dziļa farmakoloģiska iedarbība, kas ietver vairākus aspektus, piemēram, iekaisuma kontroli, tūskas mazināšanu un sirds un asinsvadu funkciju regulēšanu. Nepārtraukti padziļinoties sinkalīta un tā darbības mehānisma pētījumiem, tiek uzskatīts, ka nākotnē tiks izstrādāts vairāk zāļu, kuru pamatā ir sinkalīts, nodrošinot efektīvākus un drošākus līdzekļus saistīto slimību ārstēšanai. Tikmēr tas mums sniegs arī vērtīgas norādes un iedvesmu, lai turpinātu pētīt bioaktīvo peptīdu noslēpumus un atklātu dzīves aktivitāšu būtību.
Bioķīmiskās īpašības
Molekulārā struktūra un sastāvs
Sinkalīdsir sintētiska oktapeptīda molekula ar ķīmisko struktūru C9H₆2N₀O₁6S3 un molekulmasu 1143,27. Tas sastāv no astoņām aminoskābēm, kuru secība ir Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, kurā Tyr atlikums ir modificēts ar sulfātu. Šī struktūra ļauj tai specifiski saistīties ar holecistokinīna receptoriem (CCK receptoriem) un iedarboties bioloģiski.
Receptoru ierosmes raksturlielumi
Tas ir CCK-A receptoru un CCK-B receptoru agonists. CCK-A receptori galvenokārt tiek izplatīti kuņģa-zarnu traktā, savukārt CCK-B receptori tiek izplatīti gan kuņģa-zarnu traktā, gan centrālajā nervu sistēmā. Saistoties ar šiem receptoriem, tas var simulēt endogēnā holecistokinīna (CCK) fizioloģiskās funkcijas, aktivizēt pakārtotos signālu ceļus un regulēt gremošanas un nervu sistēmas fizioloģiskās aktivitātes.
Ietekme uz gremošanas sistēmu
Žultspūšļa kontrakcija: tas var spēcīgi sarauties žultspūslī, veicinot žults izdalīšanos, kas ir noderīgi, lai diagnosticētu žultspūšļa disfunkciju, piemēram, holelitiāzi un holecistītu.
Aizkuņģa dziedzera sulas sekrēcija: Tas var stimulēt aizkuņģa dziedzeri izdalīt aizkuņģa dziedzera sulu, kas bagāta ar gremošanas enzīmiem, kam ir liela nozīme aizkuņģa dziedzera slimību skrīningā.
Kuņģa-zarnu trakta motorikas regulēšana: tas ir iesaistīts kuņģa-zarnu trakta motorikas regulēšanā, un tam var būt noteikta loma simptomu, piemēram, gremošanas traucējumu un gastroparēzes, mazināšanā. Tas var arī samazināt barības vada sfinktera sasprindzinājumu un aizkavēt kuņģa iztukšošanos, izmantojot holīnerģisko signālu pārraidi.
Šķīdība un stabilitāte
Tā šķīdība ūdenī ir salīdzinoši zema (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Tīrības un kvalitātes kontrole
Zinātniskajos pētījumos izmantotā sinkalīta tīrībai parasti ir jābūt lielākai vai vienādai ar 95%, un tā var sasniegt pat 99%. Tā kvalitātes kontroles rādītāji ietver acetāta saturu (5,0% - 12.0%), mitruma saturu (mazāks vai vienāds ar 8,0%), peptīdu saturu (lielāks vai vienāds ar 80,0%) un endotoksīnu saturu (mazāks vai vienāds ar 50 EU/mg). Šie rādītāji nodrošina sinkalīta uzticamību un atkārtojamību eksperimentā.
Bioloģiskā aktivitāte un klīniskais pielietojums
Sinkalīdspiemīt visas holecistokinīna bioloģiskās aktivitātes. To lieto medicīniskajās pārbaudēs, lai stimulētu žultspūšļa kontrakciju pirms holecistogrāfijas un uzlabotu holecistogrāfijas precizitāti. To var arī izmantot, lai diagnosticētu aizkuņģa dziedzera eksokrīno funkciju. Konstatējot aizkuņģa dziedzera sulas sekrēciju pēc zāļu lietošanas, var novērtēt aizkuņģa dziedzera darbību. Zinātniskās pētniecības jomā sinkalīts kā instrumentāls medikaments CCK receptoru darbības un ar to saistīto fizioloģisko procesu izpētei palīdz izprast kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas fizioloģiskos mehānismus.
Xincalite ir dažādas laboratorijas sintēzes metodes, un tālāk ir plaši izmantota cietās fāzes sintēzes metode:
1. Cietās fāzes sintēze
Pārvadātāja izvēle:
Izvēlieties piemērotu cieto{0}}fāzes peptīdu sintēzes nesēju, piemēram, Fmoc Phe sveķus. Šim nesējam ir augsta stabilitāte un tas var izturēt ķīmiskos reaģentus un reakcijas apstākļus, kas nepieciešami sintēzes procesā.
Aminoskābju savienošana:
Saskaņā ar Xincalite aminoskābju secību vajadzīgās aminoskābes tiek savienotas ar nesēju pa vienai.
Katrā savienošanas posmā ir jānodrošina, ka savienojošās saites starp aminoskābēm un nesēju ir stabilas un tām ir augsta stereoķīmiskā selektivitāte. Parasti izmantotā savienošanas metode ir peptīdu saišu veidošana, reaģējot karboksilgrupām un aminogrupām.Īpašo savienojuma reakciju var izteikt šādi:
(1) Aizsardzība:
Aizsargājiet karboksilgrupas un aminogrupas atsevišķi, lai izvairītos no nevajadzīgām blakusreakcijām. Parasti kā aizsarggrupas izmanto Boc vai Fmoc.
(2) Aktivizēšana:
Izvēlieties piemērotu aktivatoru, lai savienotu karboksilgrupas ar aminogrupām, veidojot peptīdu saites. Parastie aktivatori ietver DCC, HBTU utt.
(3) Tīrīšana un pārbaude:
Pēc katra reakcijas posma pabeigšanas ir jātīra un jāpārbauda, vai reakcija ir pabeigta. Noteikšanai var izmantot masu spektrometriju, kodolmagnētisko rezonansi un citas metodes.
Atkārtojiet iepriekš minētās darbības, līdz ir pabeigta visu aminoskābju savienošana.
2. Plaisāšana
Tīrīšana:
Notīriet sintezētos peptīdu sveķus, lai noņemtu liekos reaģentus un piemaisījumus.
Krekinga:
Izmantojiet atbilstošu līzes šķīdumu, lai atbrīvotu peptīdus no sveķiem.
Parastie krekinga šķidrumi ietver trifluoretiķskābes (TFA) un H2O maisījumu. Specifisko krekinga reakciju var izteikt šādi:
(1) Iemērciet peptīdu sveķus TFA/H2O (95:5), lai tie pilnībā izšķīdinātu.
(2) Pievienojiet ūdeni un bezūdens nātrija sulfātu, lai dzidrinātu reakcijas šķīdumu.
3. Attīrīšana
Attīrīšanas metodes izvēle:
Izvēlieties piemērotu attīrīšanas metodi, pamatojoties uz mērķa peptīda īpašībām. Parastās attīrīšanas metodes ietver gēla filtrēšanu, jonu apmaiņu, reversās fāzes augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju utt.
Veiciet attīrīšanas darbību:
Saskaņā ar izvēlēto attīrīšanas metodi noņemiet piemaisījumus un neizreaģējušās aminoskābes. Attīrīšanas procesā uzmanība jāpievērš peptīdu bioloģiskās aktivitātes saglabāšanai.
Savāc attīrītos peptīdus un veic testus, lai pārliecinātos, ka to tīrība un kvalitāte atbilst prasībām. Noteikšanai var izmantot masu spektrometriju, kodolmagnētisko rezonansi un citas metodes.
4. Neaizsardzība
Izvēlieties aizsardzības reaģentus:
Izvēlieties atbilstošus aizsardzības reaģentus, piemēram, TFA vai citas skābes, pamatojoties uz aizsarggrupām.
Veiciet aizsargreakciju:
Lai noņemtu aizsarggrupu, sajauciet aizsardzības reaģentu ar mērķa peptīdu. Īpašo aizsardzības atdalīšanas reakciju var izteikt kā TFA/H2O (95:5).
Tīrīšana un žāvēšana:
Pēc aizsardzības noņemšanas peptīdi ir jātīra un jāizžāvē, lai noņemtu liekos reaģentus un piemaisījumus.
5. Renaturācija
Izšķīdiniet peptīdus: izšķīdiniet noņemtos peptīdus atbilstošā šķīdumā, piemēram, ūdenī un buferšķīdumā.
Pielāgojiet pH vērtību: Pielāgojiet šķīduma pH vērtību atbilstošam diapazonam pārlocīšanas darbībām.
Pārlocīšana: pielāgojot temperatūru un pH vērtību, peptīds tiek pārlocīts, lai atjaunotu tā bioloģisko aktivitāti. Īpašos pārlocīšanas apstākļus var pielāgot, pamatojoties uz mērķa peptīda īpašībām.
Tīrīšana un žāvēšana: pēc pārlocīšanas pabeigšanas peptīdi ir jātīra un jāizžāvē, lai noņemtu liekos reaģentus un piemaisījumus.
6. Apstrāde ar liofilizēšanu
Sasaldē atšķaidītus peptīdus, lai iegūtu galaproduktu. Saldēšanas žāvēšanas laikā ir jāpievērš uzmanība temperatūras un vakuuma kontrolei, lai izvairītos no peptīdu denaturācijas vai sadalīšanās.
Pēc iepriekšminētajām darbībām var pabeigt Xincalite laboratorijas sintēzi. Jāņem vērā, ka sintēzes procesā ir stingri jāievēro attiecīgās darbības normas un tehniskie standarti, lai nodrošinātu eksperimentālo rezultātu precizitāti un ticamību.
Tikmēr dažādām peptīdu sintēzes partijām var būt nepieciešama atbilstoša kvalitātes kontrole un stabilitātes pārbaudes, lai nodrošinātu, kaSinkalīdsatbilst prasībām.
1. Dabiskā holecistokinīna (CCK) atklāšana un nodibināšana
Sinkalīta atklāšana radās zinātniskos pētījumos par holecistokinīnu (CCK). 1928. gadā Ivy un Oldberg pirmo reizi atklāja, ka vājas skābes vai tauku ievadīšana divpadsmitpirkstu zarnā dzīvniekiem, piemēram, suņiem un kaķiem, ar zarnu ekstraktiem var izraisīt žultspūšļa kontrakciju. Tas apstiprināja, ka cilvēka organismā pastāv hormons, kas regulē žultspūšļa darbību, ko nosauca par holecistokinīnu (CCK).
Turpmākajos pētījumos tika noskaidrots, ka CCK ir smadzeņu{0}}zarnu peptīds, kas sastāv no 33 aminoskābēm, kas darbojas gan kā hormons, gan kā neirotransmiters. Papildus žultspūšļa saraušanai, tas var stimulēt aizkuņģa dziedzera sekrēciju un aizkavēt kuņģa iztukšošanos, liekot stabilu teorētisko pamatu turpmākai aktīvo fragmentu sintēzei.
2. Aktīvo fragmentu identificēšana un sintētiskais izrāviens
No 1960. līdz 1970. gadiem zinātnieki, tostarp Jorpes un Mutt, koncentrējās uz CCK strukturālo analīzi. Viņi atklāja, ka tāC-terminālais oktapeptīds (CCK-8)ir galvenais aktīvais fragments, kas saglabā visas pilna garuma CCK bioloģiskās aktivitātes.
Pamatojoties uz to, Squibb Medicīnas pētījumu institūts uzsāka mākslīgās sintēzes pētījumus. Pieņemot cietās-fāzes peptīdu sintēzes tehnoloģiju, pētnieki veiksmīgi sintezēja CCK-8 analogu — sinkalītu.
Tā aminoskābju secība ir Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Tas saglabā galveno sulfāta tirozīna atlikumu, lai nodrošinātu efektīvu receptoru saistīšanos, vienlaikus uzlabojot stabilitāti un šķīdību ūdenī. Tas arī atrisina problēmas, kas saistītas ar vieglu noārdīšanos un dabiskā CCK masveida ražošanas grūtībām.
3. Klīniskās tulkošanas un mārketinga apstiprināšana
1976. gadā ASV FDA apstiprināja sinkalītu tirdzniecībai ar zīmolu Kinevac, kļūstot par pirmo sintētisko CCK analogu, ko izmanto klīniskajā diagnostikā.
To galvenokārt izmanto kā diagnostisko holecistagogu. Ievadīts intravenozi, tas var ātri sarauties žultspūslī, lai palīdzētu veikt attēlveidošanas izmeklējumus, piemēram, holecistogrāfiju un ultrasonogrāfiju.
Tas arī paātrina bārija miltu tranzītu caur tievo zarnu un samazina pacientu radiācijas iedarbības laiku.
Sinkalīta kā sintētiska oktapeptīda attīstība iezīmēja lēcienu no dabīgiem hormoniem uz sintētiskām narkotikām. Tas ir ne tikai pavērsiens peptīdu zāļu sintēzes tehnoloģijā, bet arī nodrošina efektīvu līdzekli kuņģa-zarnu trakta slimību diagnostikai, veicinot standartizētu diagnostikas tehnoloģiju attīstību gastroenteroloģijā.
FAQ
Kāpēc lieto zāles sinkalīdu?
+
-
Sinkalīds (firmas nosaukums Kinevac) ir injicējams, sintētisks hormons, ko izmanto kā diagnostikas līdzekli, lai stimulētu žultspūšļa kontrakciju, veicinātu aizkuņģa dziedzera sekrēciju un paātrinātu tievo zarnu tranzītu attēlveidošanas pētījumu laikā. Tas palīdz diagnosticēt žultspūšļa slimību (piemēram, hronisku acalculous holecistītu) un Oddi sfinktera disfunkciju.
Vai sinkalīds ir tas pats, kas CCK?
+
-
Sinkalīds ir zāles, ko ievada injekcijas veidā, lai palīdzētu diagnosticēt žultspūšļa un aizkuņģa dziedzera darbības traucējumus.Tas tiek identificēts kā holecistokinīna 8-aminoskābes C-gala segments un pazīstams arī kā CCK-8..
Populāri tagi: Sincalide CAS 25126-32-3, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana