Triptorelīna peptīds CAS 57773-63-4

Triptorelīna peptīds, pazīstams arī kā luprons, ir sintētisks decapeptīdu savienojums ar ķīmisku struktūru, kas līdzīga dabiskajai gnrh ., molekulārā formula ir C55H74N16O13, ar molekulmasu 1186.36. qu Pu Rui lin ir balts vai gandrīz balts pulveris, gandrīz bez { aqueous solution is acidic with a pKa of 5.3. It has high stability and a half-life of up to 4 weeks in an aqueous solution with a pH of 4.5. Under low temperature conditions, triptorelin can be stably stored for a long time. The three peptide bonds contained in the molecule of triptorelin are important factors in its stability. In solution, it is not easy to form polymers between the molecules of triptorelin, which helps to maintain its biological activity. The mechanism of action lies in binding to the GnRH receptor on the pituitary cell membrane, causing receptor mediated chemical signal transduction and inhibiting the secretion of gonadotropīni . Sakarā ar tā augsto afinitāti ar dabisko GnRH, triptorelīns var ieņemt GnRH receptorus uz hipofīzes šūnu membrānā, tādējādi novēršot dabisko GnRH saistīšanos ar tā receptoriem un iedziļinoties FSH un LH {{{15}, kas ir paredzēts, un tas ir paredzēts, un tas ir paredzēts, un tas ir paredzēts, un tas ir paredzēts. no seksa hormoniem .

Triptorelīna peptīdsir mākslīgi sintezētu peptīdu zāles ar ķīmisku struktūru, kas līdzīga dabiskajam gonadotropīnu atbrīvojošajam hormonam (GNRH), bet ar spēcīgāku bioloģisko aktivitāti . Tā kā tās pirmsākumi triptorelīna peptīda plaši izmanto medicīniskajā jomā, īpaši reproduktīva endokrīnā aprakstā un noteiktos audzējos. mērķis:

Klīniskās pielietošanas efekts prostatas vēža ārstēšanā

 

Prostatas specifiskais antigēns (PSA) ir glikoproteīns, ko izdala prostatas epitēlija šūnas, un tā līmenis parasti ir paaugstināts prostatas vēža pacientiem {. PSA līmenis ir viens no svarīgiem rādītājiem, lai novērtētu stāvokli un ārstēšanas efektivitāti prostatas vēzim.} PSA PSA, kas PRETS, ir parādījuši PREPTORELIn PEPTIDE PEPTIDE PEPTIDE. Vēža pacienti . Piemēram, pētījumā, kuru mērķis ir pacienti ar progresējošu prostatas vēzi, aptuveni 80% pacientu, kuri tika ārstēti ar triptorelīna peptīdu, 3 mēnešu laikā pēc ārstēšanas piedzīvoja vairāk nekā 50% līmeņa samazināšanos par 50%. utt. .), kaulu sāpes (piemēram, muguras lejasdaļas sāpes, sāpju gūžas sāpes utt. Triptorelīna peptīds uzrādīja ievērojamu reljefu kaulu sāpju simptomos .

Izdzīvošanas paplašināšana un audzēja atkārtošanās riska samazināšana

 

Triptorelīna peptīdu ārstēšana var pagarināt prostatas vēža pacientu {. vairāku ilgtermiņa sekošanas pētījumu izdzīvošanu parādīja, ka pacientiem, kuri saņem triptorelīna peptīdu kastrācijas ārstēšanu, ir ievērojami ilgāka izdzīvošana, salīdzinot ar pacientiem, kuri pacienti ar vidēju vai metastatisku prostatiku, piemēram, pacientiem, kas iegūts, kas iegūts, pacientiem ar vidēju vai metastatisku prostatiku, pacientiem, kas iegūts, saņem pacientus, ir ievērojami ilgāku izdzīvošanu. peptide castration treatment was approximately 12 months longer than those who did not receive castration treatment. For early prostate cancer patients, surgery or radiotherapy are the main treatment methods. However, some patients may still experience tumor recurrence after treatment. Triptorelin peptide, as an adjuvant therapy, can reduce the risk of tumor recurrence. For example, in a study targeting high-risk prostate cancer patients, patients treated with Triptorelin peptide in combination after surgery or radiation therapy had a 5-year recurrence free survival rate that was approximately 15% higher than those who did not receive adjuvant therapy.

Pielietojums endometriozes ārstēšanā

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than that of the placebo group. Imaging examination shows that Triptorelin peptide treatment can reduce the volume of lesions in some patients with endometriosis. Through examination methods such as ultrasound and magnetic resonance imaging (MRI), it can be observed that the size, quantity, and activity of ectopic lesions have improved after treatment. For endometriosis Pacienti ar auglības vajadzībām, triptorelīna peptīdu ārstēšana var uzlabot iegurņa vidi, samazināt adhēzijas un palielināt dabiskās koncepcijas panākumu līmeni vai atbalstītās reproduktīvās tehnoloģijas . Daži pētījumi ir ziņojuši, ka grūtniecības līmenis pacientiem, kuriem tiek veikta in vitro apaugļošanās embrija pārnešana (IVF-ET), ir palielinājusies pēc pirmapstrādes ar triecienu peptīda pārnešanu (IVF-ET).

Pielietojums dzemdes fibroīdu ārstēšanā

 

Triptorelīna peptīda ārstēšana var ievērojami samazināt dzemdes fibroīdu tilpumu . Vispārīgi runājot pēc {3-6 ārstēšanas mēnešiem, fibroīdu tilpums var sarukt par 30% -50}% . Fibroid tilpuma samazināšana {5}. Paaugstināta menstruālā plūsma un ilgstoši periodi, ko izraisa dzemdes fibroīdi, triptorelīna peptīdu apstrāde var ievērojami samazināt menstruālo plūsmu un atjaunot normālu menstruāciju .} Tas palīdz novērst un ārstēt anēmiju, uzlabojot dzīves kvalitāti . Pree ārstēšana ar triptorelīna peptīdu pirms dzemdes fibroīda uzturgurvīda. congestion, lower surgical difficulty and bleeding volume, and shorten surgical time. Especially for patients with large fibroids, severe adhesions, or planning to undergo laparoscopic surgery, preoperative use of Triptorelin peptide can improve the safety and success rate of the surgery.

Ir bijuši daudzi eksperimentālās metodes aprakstitriptorelīna peptīdsLiteratūrā . Šajā tekstā mēs iepazīstināsim ar vienu no šīm metodēm, lai īsi aprakstītu, kā mēs ražojam šo produktu laboratorijā .

Īpašie eksperimentālie soļi ir šādi:

1. 2- bromo -4- aminobenzoāta etilesteris sintēze

Pievienojiet etil 2- bromo -4- hlorobenzoātu (30g, 0 . 1mol) un metanolu (50 ml) 250 ml trīs kakla pudelei, kas aprīkota ar maisītāju, termometru un refluksu, {14 {14} {14 {14 {14 {14 {14 {14 {14 {14.}}}}}}} un pēc tam, pievienojot ammonu, un refluksa kondensatoram { ir pabeigts, ielejiet reakcijas šķīdumu ledus ūdenī, ekstrahē ar ēteri, sausu un destilē, savāciet frakciju 100 grādos un iegūstiet bezkrāsainu eļļainu šķidrumu 2- Bromo -4- aminobenzoāta etilestera (27,5 g, 99%) ar kausēšanas punktu 73-74 grāds.

2. 2- bromo -4- (2 '- piridila) benzoilhlorīda sintēze -4- (2'- piridils

500 ml trīs kakla pudelē, kas aprīkota ar maisītāju, termometru un refluksa kondensatoru, pievienojiet etilē 2- bromo -4- aminobenzoātu (27 . 5g, 0 . 1MOL) un metanolam (30ml), līdz izšķīdināts, pēc tam pievieno quanoous šķīdumu), pēc tam pievieno quanoous šķīdumu. (10g, 0.25mol) (20mL), and heat and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover ether, collect the fraction at 170-173℃, and obtain sodium 2-bromo-4-aminobenzoate (25g). Place this product in a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add DMF (50mL), heat until dissolved, add ethyl 2-pyridinecarboxylate (18g, 0 . 1mol), siltums un reflukss 3 stundas {. Pēc reakcijas pilnīgas, ielejiet reakcijas šķīdumu ledus ūdenī un ekstraktē ar ēteri . pēc žāvēšanas, destilējiet un atgūstiet ēteri, 185-187-4-}}} {26 {26 {26 {26 {26 {26 {26 {{26 {26 {26 {{26 { Pyridyl) Benzoāts (30G) . Visbeidzot, pievienojiet fosfora trihlorīdu (34g, 0,25mol), lai nedzirdīgajam dihlormetānam būtu siltums, līdz izšķīst, atdzesē līdz istabas temperatūrai, pievienojiet 2- bromo -4- (2 '- piridila) etilbensāts (30g). Pēc tam, kad reakcija ir pabeigta, ielejiet reakcijas šķīdumu ledus ūdenī un ekstrahējiet ar ēteri. Pēc žāvēšanas destilējiet un atgūstiet ēteri un dihlormetānu, savāc frakcijas pie 83-85 pakāpes un iegūst bezkrāsainu eļļainu šķidrumu 2- bromo -4- (2 '- piridila) benzoilhlorīds (27 g). Kušanas punkts: 66-68 grāds.

3. sintētiskais triptorelīns

Add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0.05mol) and anhydrous tetrahydrofuran (50mL) to a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser. Heat until dissolved, then Pievienojiet n-etil -1, {2- dihydro {-4- pirolidons (8g, 0 {. 07mol) un refluksu 3 stundas . pēc reakcijas ir pilnīga, pēc tam, kad tiek izvadīts, un ekstraktu .}}}} {22}. Tetrahidrofurāns un ēteris, savāc frakcijas 165-167 grādā un iegūst baltu cietu triptorelīnu (16 g). Kušanas punkts: 168-171 grāds.

Triptorelīna peptīdsir antipsihotisks līdzeklis, un to farmakokinētika galvenokārt ietver tādus procesus kā absorbcija, izplatība, metabolisms un izdalīšanās .

1. absorbcija:

After oral administration, triptorelin is rapidly absorbed with a bioavailability of approximately 100%. Food can slow down its absorption rate, but it does not affect the overall absorption amount. The drug is metabolized through the liver for the first time, producing the main active metabolites.

2. izplatīšana:

TripTorelin ir plaši izplatīts ķermenī, ar saistīšanas ātrumu līdz 83% ar plazmas proteīniem . Tas var šķērsot asins-smadzeņu barjeru un ievadīt centrālo nervu sistēmu . TripTorelin var arī izdalīt caur pienu .

3. metabolisms:

Triptorelīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās caur CYP3A4 enzīmu sistēmu . metabolītiem ietilpst aktīvie metabolīta n-demetiltriptorelīna līnija, kā arī citi sekundārie metabolīti . metabolītiem ir spēcīga anti-histamīna un 5-} HT2.

4. izdalīšanās:

Triptorelīna izdalīšanās galvenokārt notiek caur urīnu, veidojot apmēram 73%, un lielākā daļa ir metabolīti . apmēram 20% narkotiku izdalās caur fekālijām .

5. Half Life:

The half-life of triptorelin is 6-7 hours, while the half-life of its metabolite N-demethyltriptorelin is 9-12 hours. Therefore, triptorelin and its metabolites need to be administered daily or twice a day to maintain stable blood drug concentrations.

Populāri tagi: Triptorelin peptīds CAS 57773-63-4, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana